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CREMAS CON ACIDO NICOTINICO Y NIACINAMIDA

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Hace mucho que se conoce el valor nutricional de la niacina (vitamina B3) pero sus beneficios como producto de aplicación tópica en cremas para el cuidado de la piel son un descubrimiento reciente. La niacina (vitamina B3) tiene dos formas posibles: niacinamida (nicotinamida) y ácido nicotínico. Es discutible si estas dos formas de niacina son intercambiables como cosmecéuticos tópicos. Algunos estudios afirman que el ácido nicotínico y la niacinamida se convierten el uno en el otro fácilmente mientras que otros especulan que el ácido nicotínico y la niacinamida pueden tener actividades farmacéuticas muy diferentes a pesar de tener actividades idénticas  como vitamina.  En otras palabras, el ácido nicotínico puede tener más beneficios que la niacinamida en las cremas tópicas sobre la piel, debido al hecho de que además de tener los efectos de la vitamina, también puede tener efectos sobre la piel a través de la interacción directa con los receptores del ácido nicotínico en la piel.  Sin embargo, la desventaja de usar el ácido nicotínico como cosmecéutico es la vasodilatación que produce enrojecimiento de la piel. Este es un efecto que no es perjudicial, pero la mayoría de los pacientes lo rechazan por ello.  En contraste con el ácido nicotínico, la niacinamida no causa enrojecimiento de la piel ni provoca cambios en la presión arterial, el pulso o la temperatura del cuerpo.  
La niacinamida, también conocida como nicotinamida, es el precursor de importantes cofactores (NADH y NADPH) en más de 40 reacciones bioquímicas celulares de oxidación y reducción
Esta molécula penetra adecuadamente en las células de la piel y tiene el potencial de actuar como un antioxidante, puede mejorar la función de barrera epidérmica, disminuir la hiperpigmentación de la piel, reducir las líneas finas y arrugas, el enrojecimiento / manchas, disminuir la palidez  y mejorar la elasticidad de la piel. Los mecanismos por los que la niacinamida ofrece esta gama de beneficios para la piel no se conocen exactamente.
La  niacinamida aumenta la capacidad antioxidante de la piel tras la aplicación en cremas tópicas mediante el aumento de las formas reducidas (NADPH), que tienen potentes propiedades antioxidantes. Este es probablemente el efecto anti-edad más estudiado de la niacinamida.
cremas-niacinamida

Además, la niacinamida puede mejorar la función barrera de la piel de dos maneras: 
  • primero, por su capacidad de regular positivamente la síntesis de ceramidas y otros lípidos intercelulares del estrato córneo, y en segundo lugar, 
  • mediante la estimulación de la diferenciación de los queratinocitos.
Ambos fenómenos juegan un papel central en la integridad estructural y funcional de la función barrera de la epidermis. El aumento en la síntesis de ceramidas se ha confirmado en un  estudio in-vivo  tras la aplicación tópica de una emulsión de niacinamida al 2% durante cuatro semanas, dos veces al día. El mecanismo responsable del aumento de la síntesis de las ceramidas se ha estudiado en queratinocitos en cultivo. Parece ser que la niacinamida regula al alza los niveles de serina palmitoiltransferasa, la enzima limitante en la síntesis de esfingolípidos. 
 El segundo mecanismo es una estimulación de la diferenciación de los queratinocitos que se ha visto tanto en cultivos celulares in vitro y como en estudios in vivo . In vitro, se ha visto sobre todo su influencia sobre los niveles de queratina K1. La K1 es una queratina que se sintetiza principalmente en las capas más bajas del estrato espinoso.
 Una de las características asociadas al envejecimiento de la piel incluyen la reducción de "recambio de la epidermis" (es decir, un ciclo más lento de reemplazo de las células epidérmicas) debido a una deficiencia de NADP en las células, molécula cuya síntesis está influenciada por la niacinamida.  En conclusión, parece que la aplicación tópica de la niacinamida aumenta los niveles de NADP, que a su vez estimula la diferenciación de los queratinocitos. Esto da lugar a un estrato córneo más grueso que da lugar a una mayor barrera y una mayor capacidad de retención de la hidratación. 
El mecanismo por el cual la niacinamida en cremas mejora el enrojecimiento y/o las manchas pueden estar relacionado con la mejora de la función barrera de la piel. El aumento de la función de barrera puede significar una menor irritación y enrojecimiento de la piel cuando se encuentra con insultos ambientales, tales como detergentes y jabones y por lo tanto, con un menor enrojecimiento de la piel. Sin embargo, esta teoría no ha sido comprobada.
El color amarillento de la piel que se produce con el envejecimiento puede ser el resultado de la glucosilación de proteínas en la piel, también llamada “reacción de Maillard”. La reacción de Maillard es una reacción espontánea de oxidación entre moléculas de proteína y azúcar que se traduce en la aparición de productos de color marrón amarillento. Estas proteínas se acumulan en la matriz de los componentes de la piel, como el colágeno, a medida que envejecemos. Los datos publicados muestran un aumento de cinco veces de los productos de oxidación de colágeno en la piel humana entre los 20 y los 80 años.  Como tanto NADH como NADPH son antioxidantes y sus niveles pueden aumentar con la niacinamida, un posible efecto de la niacinamida tópica es la inhibición de los procesos oxidativos, como la reacción de Maillard, y por lo tanto la inhibición del color amarillento de la piel.  
La niacinamida puede tener la capacidad para aumentar el colágeno dérmico y la producción de proteínas. El desarrollo de las arrugas es el resultado de la disminución de la síntesis de proteínas y colágeno. La reducción de la síntesis de proteínas se refleja en los niveles de queratina, filagrina e involucrina en la piel. La deficiencia de queratina tiene un efecto sobre la estructura de las células epidérmicas y su capacidad de retención de agua. La filagrina es un precursor del factor natural de hidratación (NMF) y por lo tanto afecta a la hidratación cutánea. La involucrina es importante para la estructura del estrato córneo. En resumen, los efectos de la reducción del colágeno y de la síntesis de proteínas son una estructura deficiente de la piel y una elasticidad de la piel reducida, así como una disminución de la función barrera de la epidermis con una reducción en la hidratación del estráto córneo. En los estudios en cultivos celulares, se ha visto que la niacinamida estimula la síntesis de colágeno, queratina, filagrina e involucrina.  El segundo mecanismo que puede ser relevante a la disminución de la aparición de arrugas es la capacidad de niacinamida para reducir el exceso de glicosaminoglicanos dérmicos (GAG). Esta es una teoría polémica ya que tanto la elevación como el agotamiento de los GAG dérmicos se asocian con la piel dañada o arrugada. Lo que se sabe es que la presencia de GAG es necesaria para la estructura y función normal de la matriz dérmica y el aumento de los niveles de GAG puede aumentar el contenido de humedad de la piel. Las pruebas han indicado que la niacinamida reduce el exceso de producción de GAG en fibroblastos viejos dérmicos humanos, lo que podría reducir la aparición de líneas finas y arrugas. Es más probable que el aumento en las proteínas dérmicas (como el colágeno) juegue un papel más importante en la reducción de líneas finas y arrugas que el hecho de disminuir el nivel de GAG.
La niacinamida en cremas tópicas puede ser eficaz para reducir la hiperpigmentación epidérmica y la reducción de manchas de pigmentación con la edad.  Este efecto no se debe a la influencia directa de la niacinamida en la síntesis de melanina por los melanocitos. Al contrario, la niacinamida reduce la transferencia de los melanosomas de los melanocitos hasta los queratinocitos circundantes, aunque el mecanismo concreto sigue siendo desconocido. 
Dieciocho mujeres con hiperpigmentación fueron tratadas en un lado de la cara con un 5% de niacinamida y en el otro lado solo con el excipiente. El cambio de pigmentación se evaluó cualitativa y cuantitativamente utilizando imágenes de alta resolución digital y juicios subjetivos. En ambas formas de evaluación, se encontró que después de ocho semanas de tratamiento hubo alivio significativo de la hiperpigmentación en el lado tratado con niacinamida en comparación con el lado control. 
Es cree que la niacinamida puede mejorar la textura de la piel, acelerando el recambio epidérmico y funcionando por lo tanto, como un exfoliante suave.  La aplicación a largo plazo de un 2,5% de niacinamida puede corregir el daño superficie de la piel como resultado del envejecimiento.  Otro ensayo clínico con un 3,5% crema de niacinamida durante cuatro semanas demostró una reducción del 14,8% en la rugosidad de la piel.
En otro estudio, 50 mujeres de raza blanca con signos clínicos de daño solar se aplicaron una crema con un 5% de niacinamida en la mitad de la cara y el excipiente control  en la otra mitad, dos veces al día durante 12 semanas. Los análisis de los datos revelaron una serie de efectos relacionados con mejoras en la apariencia de la piel incluida la reducción de líneas finas y arrugas, manchas hiperpigmentadas, manchas rojas, palidez de piel y mejora de la elasticidad de la piel. Otros estudios con el 5% y 2% de niacinamida han corroborado estos resultados.  Los resultados también demostraron que los efectos anti-envejecimiento de la niacinamida son dosis-dependientes.

Por tanto, la niacinamida es uno de los mejores ingredientes cosmecéuticos estudiados para la lucha contra el envejecimiento . Sin embargo, se necesitan más investigaciones para descubrir los mecanismos específicos de la niacinamida en la piel y para optimizar la concentración de niacinamida en las formulaciones de cosmética.
Decíamos que el ácido nicotínico produce enrojecimiento. Este problema puede ser evitado mediante el uso de los esteres del ácido nicotínico como el miristil nicotinato, que es capaz de liberar grandes cantidades (cerca de 5%) de ácido nicotínico, sin producir enrojecimiento. 
La ventaja de usar el ácido nicotínico frente a la niacinamida es su capacidad de interactuar con los receptores del ácido nicotínico presentes en la piel.  Los receptores del ácido nicotínico son receptores acoplados a proteínas G que cuando se estimulan llevan a una aumento en la piel de los niveles de leptina, que a su vez activa varias vías de señalización para mejorar la diferenciación epidérmica y estimular la cicatrización de heridas.  
El tratamiento de la piel fotodañada con miristil nicotinato aumenta el grosor del estrato córneo en aproximadamente un 70% y el de la epidermis en aproximadamente un 20%. Además, aumenta las tasas de renovación de la epidermis.
Es difícil comparar estos resultados con los resultados presentados anteriormente para la niacinamida. Se requiere más investigación para comparar la eficacia del miristil nicotinato y la niacinamida. 
Para más información, leer los siguientes artículos:

  1. CREMA CON DEPIGMENTANTES
  2. CREMAS CON ALFA HIDROXIACIDOS
  3. CREMAS CON ANTIOXIDANTES
  4. CREMAS CON EXTRACTO DE SOJA
  5. CREMAS CON EXTRACTOS VEGETALES
  6. CREMAS CON KINETINA
  7. CREMAS CON MANZANILLA
  8. CREMAS CON PÉPTIDOS TÓPICOS
  9. CREMAS CON RETINOL
  10. CREMAS CON RETINOL Y RETINALDEHIDO
  11. CREMAS HIDRATANTES
  12. FTALATOS Y PARABENOS
  13. ¿CÓMO SABER SI UNA CREMA PARA LA PIEL ES EFICAZ?
  14. ¿QUÉ LLEVAN LAS CREMAS Y PARA QUÉ?
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