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Los retinoides consisten en derivados naturales y sintéticos de la vitamina A que se pueden encontrar tanto en medicamentos de prescripción como en cosmecéuticos. Los retinoides tópicos cosmecéuticos, que forman parte de las cremas son los ésteres de retinol, retinol, retinaldehido y el grupo de oxoretinoides.
El ácido retinoico ha sido ampliamente estudiado y utilizado en cremas como un tratamiento tópico eficaz para el foto-envejecimiento, acné y muchos otros trastornos dermatológicos. El ácido retinoico puede sin embargo, ser irritante para la piel, lo que limita su uso en algunos pacientes. En este contexto, el retinol y el retinaldehido se han postulado como alternativa más suave pero de eficacia similar. Otros como el palmitato de retinol y el acetato de retinol, son ésteres de retinoides y no se consideran eficaces contra el fotoenvejecimiento.
Teóricamente renitol y retinaldehído, una vez absorbidos se metabolizan a ácido retinoico, que es la molécula que induce la actividad farmacológica. En general, los retinoides son moléculas lipofílicas que pueden penetrar en la epidermis. Un estudio demostró las características específicas de la penetración de renitol y retinaldehído en la piel humana in vivo mediante la medición de los niveles de la enzima citocromo P-450 dependiente del ácido retinoico 4-hidroxilasa(CP450- RAH). La enzima CP450-RAH es inducida por la presencia de la ácido retinoico en la piel y por lo tanto, su inducción se puede utilizar como un indicador de penetración de renitol y retinaldehído y su transformación a ácido retinoico. El estudio encontró una importante inducción de esta enzima después de la aplicación tópica de renitol y retinaldehído a la piel humana in vivo. Después de 48 horas, tanto renitol como retinaldehído (a concentraciones mínimas del 0,025% o más) aumentaron significativamente la actividad de la enzima, mientras que concentraciones más bajas no causaron inducción significativa. Curiosamente, el aumento de la inducción enzimática no es lineal y, a partir de un punto, dosis más altas de renitol y retinaldehído sólo causan pequeños incrementos en la actividad de la enzima. Sin embargo, cabe señalar que en las dosis más bajas (0,01% y 0,025%), el retinaldehido fue un inductor más potente que el retinol. Teniendo en cuenta los resultados de este estudio, parece que el umbral de concentración para la penetración adecuada y el metabolismo de renitol y retinaldehído a ácido retinoico es de 0,025%. Por lo tanto, es importante que la concentración del renitol y del retinaldehído en las cremas sea por lo menos del 0,025%. Sin embargo, también hay que considerar que concentraciones por encima del 0,025%, no pueden inducir a una mayor penetración o una mayor transformación en ácido retinoico.
Los cultivos de piel demuestran un gradiente de distribución de los retinoides en la piel: el 75% de la actividad es absorbida en la epidermis, el 20% en la dermis, y del 2 al 6% se queda en el medio de cultivo. Los principales metabolitos del retinol en la epidermis son ésteres de retinol (18,5%), ácido retinoico (2%), retinaldehido (1,6%), ácido 13-cis-retinoico (1%), y compuestos polares. La dermis da metabolitos similares, pero con una mayor proporción de compuestos polares. El retinaldehido se metaboliza también en la epidermis, con un 43% de mantenimiento del retinaldehido, un 9% de formación de ésteres de retinol, un 14% de formación de retinol y 0,8 % de formación de ácido retinoico.
En ambos casos, el ácido retinoico constituye una pequeña proporción de los metabolitos formados. Sin embargo, se desconoce si esta conversión es suficiente para la actividad farmacológica.
Se cree que tanto renitol como retinaldehído tienen el mismo mecanismo de acción -que es a su vez el mismo del ácido retinoico-, porque ambos se metabolizan a ácido retinoico en la piel. De estos efectos, la disminución de la rugosidad superficial, de las manchas y las arrugas finas son los efectos más significativos. A pesar de que las cremas que contienen renitol y retinaldehído no producen la magnitud de los resultados clínicos obtenidos con otros productos contra el fotoenvejecimiento de venta con receta (tretinoína, tazaroteno), muchos consumidores parecen estar satisfechos con estos resultados.
Se cree que el ácido retinoico reduce la hiperpigmentación por mejorar la renovación celular epidérmica, reduciendo el tiempo de contacto entre los queratinocitos y melanocitos, y promoviendo una rápida pérdida de pigmento a través de la descamación.
La terapia con ácido retinoico reduce las líneas finas y arrugas, aumentando la capacidad de la epidermis para retener el agua a través de la estimulación de la síntesis de glicosaminoglicanos y mediante la estimulación de la síntesis de colágeno a través de incrementos en el factor de crecimiento transformante (TGF-beta) y procolágeno.
Por otra parte, se cree que el ácido retinoico también puede retardar o prevenir una mayor degradación de la matriz dérmica mediante la inhibición de las enzimas que descomponen el colágeno y prevenir el estrés oxidativo.
Por otra parte, se cree que el ácido retinoico también puede retardar o prevenir una mayor degradación de la matriz dérmica mediante la inhibición de las enzimas que descomponen el colágeno y prevenir el estrés oxidativo.
El ácido retinoico reduce la aspereza de la piel mediante la modulación de la expresión de genes implicados en la diferenciación y proliferación celular, por lo tanto, promueve la renovación celular epidérmica. Se cree que estos efectos son mediados por la unión a los receptores del ácido retinoico (RAR) y la unión posterior de estos a moléculas que regulan la transcripción de genes.
Existen numerosos ensayos clínicos que investigan los efectos anti-envejecimiento del ácido retinoico. El ácido retinoico es considerado como uno de los compuestos más eficaces y de actividad bien fundamentada para el tratamiento de los signos y síntomas del envejecimiento y / o la piel dañada, incluyendo las arrugas finas, manchas hiperpigmentadas, y las arrugas. Sin embargo, se han presentado pocos estudios sobre el renitol y el retinaldehído .
Algunos estudios han reportado que el retinaldehido puede producir una mejoría clínica significativa en la aparición de arrugas finas y profundas. En un estudio, la eficacia de una crema con un 0,05% de retinaldehido se comparó con la misma crema pero con un 0,05% de ácido retinoico. E estudio se realizó durante 18 semanas en 125 pacientes. Este estudio demostró que el retinaldehído puede producir una mejoría clínica en las arrugas finas y profundas. Sin embargo, no se indicó la significación estadística y no se hicieron comparaciones entre los grupos.
El retinol tópico ha demostrado in vivo que tiene un efecto muy modesto en comparación con el retinaldehído o el ácido retinoico.La eficacia del retinol se investigó en un ensayo aleatorizado, doble ciego, aplicando crema con retinol al 0,4% en un brazo y crema control en el brazo contrario en pacientes de edad avanzada (edad media 87 años), hasta tres veces a la semana durante 24 semanas. La evaluación clínica se realizó mediante una escala semicuantitativa y se realizaron mediciones bioquímicas de la piel en muestras de biopsia. Después de 24 semanas, se observaron diferencias muy significativas entre los lados tratados con el retinol para las arrugas finas. Además, la histología mostró que el tratamiento con retinol produjo una mayor síntesis de glicosaminoglicanos y procolágeno en comparación con el lado control.
Como conclusión, muchos creen que los retinoides tópicos son los medicamentos más importantes para combatir y revertir los signos del envejecimiento. Con más de dos décadas de experimentación, hay una gran cantidad de evidencia de que el uso regular de retinoides mejora la textura de la piel, las arrugas y manchas. Sin embargo, la mayor parte de este conocimiento y experiencia se da en retinoides que se venden con receta y que contienen ácido retinoico. Con los pocos datos que se tienen del renitol y del retinaldehído parace ser que el retinaldehido es más eficaz.
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